Список веществ
  • Активные
  • SR-17018
  • АИПСИН
  • ОПОВЕЩЕНИЯ
Мониторинг АИПСИН
I.D. Торговые площадки. Вещества с подтвержденной структурой, потенциальные к использованию в рекреационных целях, упоминания о которых носят единичный характер


382.SR-17018
Источники:

- https://omnichemistry.com/product/sr-17018

- https://www.reddit.com/r/researchchemicals/comments/17zzslv/soon_receiving_a_sample_of_sr17018_has_anyone/

- Sebastian Fritzwanker, Stefan Schulz, and Andrea Kliewer, SR-17018 Stimulates Atypical µ-Opioid Receptor Phosphorylation and Dephosphorylation, Molecules. 2021 Aug; 26(15): 4509. doi: 10.3390/molecules26154509

- Pantouli F, Grim TW, Schmid CL, Acevedo-Canabal A, Kennedy NM, Cameron MD, et al. (December 2020). "Comparison of morphine, oxycodone and the biased MOR agonist SR-17018 for tolerance and efficacy in mouse models of pain". Neuropharmacology. 185: 108439. doi:10.1016/j.neuropharm.2020.108439

- Mei Chuan Ko, Huiping Ding, Norikazu Kiguchi, Dehui Zhang and Yanan Zhang, Effects of a highly G Protein-Biased Mu Opioid Receptor Agonist, SR-17018, in Non-human Primates, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics June 2023, 385 (S3) 67; DOI: https://jpet.aspetjournals.org/content/385/S3/67


Активное действующее вещество: SR-17018
Номенклатурное название: 5,6-Dichloro-1-{1-[(4-chlorophenyl)methyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
Молекулярная формула: C19H18Cl3N3O
Молекулярная масса: 410,72
Российская Федерация: контроль за оборотом SR-17018 не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом SR-17018 не установлен.
Подробнее в AIPSIN:

SR-17018

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Соединение SR-17018 представляет собой синтетический опиоид, относящийся к еще относительно малораспространенной группе пиперидинилбензимидазолонов, действующих как агонисты μ-опиоидных рецепторов. SR-17018 является структурным аналогом опиоида Брорфина, о котором было официально заявлено в июне 2020 года (https://aipsin.com/newsubstance/457/) и который был поставлен под контроль в Швеции, Латвии и Литве в связи с выявлением многочисленных случаев интоксикации данным веществом, а также Хлорфина (https://aipsin.com/newsubstance/809/).

Передозировки опиоидами и смертность из-за угнетения дыхания являются серьезной проблемой общественного здравоохранения в США и других западных странах. В последнее десятилетие большие исследовательские усилия были направлены на разработку агонистов μ-опиоидных рецепторов (MOP), ориентированных на G-белки, как возможного средства решения этой проблемы. 

Исследования, проведенные на животных, показали, что SR-17018 оказывает обезболивающее действие, но с меньшей степенью угнетения дыхания и развитием толерантности, чем обычные опиоиды.

Было установлено, что SR-17018 активирует определенные сигналы в клетках больше, чем другие опиоиды, что указывает на его уникальный принцип работы по сравнению с существующими препаратами, такими как Морфин. В тестах на мышах SR-17018 обеспечивал облегчение боли, аналогично морфию, но вызывал меньше проблем с дыханием и не приводил к развитию толерантности (потребность в более высоких дозах с течением времени). В исследовании изучались эффекты краткосрочного и длительного использования SR-17018 по сравнению с другими распространенными обезболивающими, такими как оксикодон и морфин, на различных моделях боли. SR-17018 хорошо работал на модели воспалительной боли, в отличие от оксикодона. В модели, имитирующей боль от повреждения нервов, вызванного химиотерапией, SR-17018 был более мощным и эффективным, чем морфин или оксикодон, и эта эффективность сохранялась даже при многократном использовании. В целом исследование показывает, что, за исключением одного конкретного теста, SR-17018 сохраняет свою обезболивающую эффективность даже при длительном использовании в различных моделях боли, что делает его потенциально многообещающим вариантом для лечения хронической боли.

Однако, высокий фармацевтический потенциал сопряжен и с высоким рекреационным. Как показывает практика использования аналогов рассматриваемого вещества, SR-17018 обладает высоким потенциалом социальной опасности. Так уже осенью 2023 года в рамках мониторинга были выявлены единичные предложения о реализации вещества SR-17018 на торговых интернет-площадках рекреационной продукции.

В последнее время фиксируются активные обсуждения свойств данного соединения на специализированных форумах. Пользователи пока весьма скептически относятся к SR-17018, так как соединение является аналогом Брорфина, который, по их мнению, «…где-то между посредственным и настолько посредственным, что это очень опасно, поскольку потребители опиоидов обычно стремятся к эйфории... И даже если брорфин этого не делает Он не вызывает такого же сильного угнетения дыхания, как другие опиоиды, но и не вызывает такой сильной эйфории…». Однако, реальное масштабное появление его в обороте может существенно изменить отношение потребителей к SR-17018 в сторону популяризации его использования.

Все это указывает на то, что на фоне повышенного интереса к новым дизайнерским опиоидам и повсеместного запрещения фентанилов, пиперидинилбензимидазолы в целом и SR-17018 в частности приобретают в последнее время высокий потенциал социальной опасности.

Мониторинг распространения продолжается.


Оператор: YL
/ Дата внесения: 07.12.2023