Список веществ
  • Активные
  • Новые
  • Заблокированные
  • Бретазенил (Bretazenil)
  • АИПСИН
  • ОПОВЕЩЕНИЯ
Мониторинг АИПСИН
I.A. Торговые площадки. Вещества с подтвержденной структурой и высоким потенциалом к использованию


231.Бретазенил (Bretazenil)
Другие источники:

- https://aipsin.com/newsubstance/533/

- https://aipsin.com/newsubstance/747/

- https://aipsin.com/newsubstance/771/

- https://chemlocal.com/new/bretazenil.html

- https://chempromo.com/new/bretazenil.html

- https://www.reddit.com/r/researchchemicals/comments/mmp2kb/bretazenil_experience_and_thoughts/

- https://www.reddit.com/r/researchchemicals/comments/mt2pcg/dipyanone_mixing_with_bretazenil_no_safe_use/

- Usoa Busto, Howard L Kaplan, Laurie Zawertailo, Edward M Sellers, Pharmacologic effects and abuse liability of bretazenil, diazepam, and alprazolam in humans, Clinical Pharmacology and Therapeutics (1994) 55, 451–463; doi:10.1038/clpt.1994.55


Активное действующее вещество: Бретазенил (Bretazenil)
Номенклатурное название: tert-Butyl 8-bromo-9-oxo-11,12,13,13a-tetrahydro-9H-benzo[e]imidazo[5,1-c]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine-1-carboxylate
Молекулярная формула: C19H20BrN3O3
Молекулярная масса: 418,29
Российская Федерация: контроль за оборотом Бретазенила не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Бретазенила не установлен.
Подробнее в AIPSIN:

Бретазенил

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Соединение Бретазенил, также известное как Ro 16-6028, представляет собой тетрациклический 1,4-бензодиазепин из класса имидазобензодиазепинонов. Бретазенил имеет структурное сходство с флумазенилом - первым специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов для клинического использования, который до сих пор не контролируется. Бретазенил прошел клинические испытания в второй половине 80-х годов, но не получил разрешения на использование в качестве лекарственного средства. Бретазенил имеет некоторые структурные сходства с Алпразоламом и Диазепамом, находящимися под международным контролем (Список IV Единой конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах 1971 года).

Бретазенил разрабатывался как успокаивающее средство и, как сообщалось, является положительным аллостерическим модулятором рецепторов ГАМК, обладающим противосудорожной и анксиолитической активностью. Есть данные, что как частичный агонист бензодиазепина, бретазенил, имеет в десять раз более высокую активность в отношении бензодиазепинового рецептора, чем диазепам, и другой фармакологический профиль. Кроме того, Бретазенил вызывает меньшее привыкание, в отличие от полных агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в частности диазепама.

В июне 2022 года в рамках мониторинга торговых площадок рекреационной продукции были выявлены предложения о реализации соединения Бретазенил в виде мелкокристаллического порошка как «дизайнерского препарата с очевидными физиологическими и психоактивными эффектами».

Согласно описаниям пользователей, представленных на специализированных форумах, Бретазенил вызывает довольно мягкие эффекты: «…гипнотический, но не амнестический, и сны могут стать действительно сумасшедшими…», «…Эффект, конечно, не такой опьяняющий, как у клоназолама, но более выраженный, чем у Пагоклона…». Указывается, что начало действия быстрое - около 20 минут при сублингвальном использовании. Активная доза от 1 до 5 мг. При ежедневном использовании вещества быстро развивается толерантность.

Мониторинг распространения вещества продолжается.


Оператор: YL
/ Дата внесения: 13.06.2022