Соединение Бретазенил, также известное как Ro 16-6028, представляет собой тетрациклический 1,4-бензодиазепин из класса имидазобензодиазепинонов. Бретазенил имеет структурное сходство с флумазенилом - первым специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов для клинического использования, который до сих пор не контролируется. Бретазенил прошел клинические испытания в второй половине 80-х годов, но не получил разрешения на использование в качестве лекарственного средства. Бретазенил имеет некоторые структурные сходства с Алпразоламом и Диазепамом, находящимися под международным контролем (Список IV Единой конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах 1971 года).

Бретазенил разрабатывался как успокаивающее средство и, как сообщалось, является положительным аллостерическим модулятором рецепторов ГАМК, обладающим противосудорожной и анксиолитической активностью. Есть данные, что как частичный агонист бензодиазепина, бретазенил, имеет в десять раз более высокую активность в отношении бензодиазепинового рецептора, чем диазепам, и другой фармакологический профиль. Кроме того, Бретазенил вызывает меньшее привыкание, в отличие от полных агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в частности диазепама.

В июне 2022 года в рамках мониторинга торговых площадок рекреационной продукции были выявлены предложения о реализации соединения Бретазенил в виде мелкокристаллического порошка как «дизайнерского препарата с очевидными физиологическими и психоактивными эффектами».

Согласно описаниям пользователей, представленных на специализированных форумах, Бретазенил вызывает довольно мягкие эффекты: «…гипнотический, но не амнестический, и сны могут стать действительно сумасшедшими…», «…Эффект, конечно, не такой опьяняющий, как у клоназолама, но более выраженный, чем у Пагоклона…». Указывается, что начало действия быстрое - около 20 минут при сублингвальном использовании. Активная доза от 1 до 5 мг. При ежедневном использовании вещества быстро развивается толерантность.

Мониторинг распространения вещества продолжается.