Список веществ
  • Активные
  • Бретазенил (Bretazenil)
  • АИПСИН
  • ОПОВЕЩЕНИЯ
Мониторинг АИПСИН
III.Новые данные о веществах, отнесенных к «Новым Психоактивным Веществам (НПВ/NPS)» рядом Европейских стран на основании изъятий из оборота и использования в качестве объектов злоупотребления


108.Бретазенил (Bretazenil)
Другие источники:

- https://aipsin.com/newsubstance/533/

- https://forum.goeg.at/EwsForum/default.aspx?g=posts&t=1876

- https://patents.google.com/patent/EP0059387A2/en


Активное действующее вещество: Бретазенил (Bretazenil)
Номенклатурное название: tert-Butyl 8-bromo-9-oxo-11,12,13,13a-tetrahydro-9H-benzo[e]imidazo[5,1-c]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine-1-carboxylate
Молекулярная формула: C19H20BrN3O3
Молекулярная масса: 418,29
Инициатор/Территориальная единица: Швеция

Российская Федерация: контроль за оборотом Бретазенила не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Бретазенила не установлен.
Подробнее в AIPSIN:

Бретазенил

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Общее название: Бретазенил (Bretazenil). Классификация веществ: Бензодиазепин.

Бретазенил, также известный как Ro 16-6028, представляет собой тетрациклический 1,4-бензодиазепин из класса имидазобензодиазепинонов. Бретазенил имеет структурное сходство с флумазенилом - первым специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов для клинического использования также известным как Ro 15-1788 или «Anexate», синтезированным в конце 1970-х годов и до сих пор не контролируемым. Бретазенил прошел клинические испытания в второй половине 80-х годов, но не получил разрешения на использование в качестве лекарственного средства. Бретазенил имеет некоторые структурные сходства с находящимися под международным контролем триазолобензодиазепинами - алпразоламом и диазепамом (Список IV Единой конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах 1971 года).

Молекула Бретазенила содержит стереогенный центр, поэтому могут существовать два возможных энантиомера. Один из них - S-изомер был описан в Европатенте 1982 г.

Бретазенил разрабатывался как успокаивающее средство и, как сообщалось, является положительным аллостерическим модулятором рецепторов ГАМК, обладающим противосудорожной и анксиолитической активностью. Указывалось, что как частичный агонист бензодиазепина, бретазенил, имеет в десять раз более высокую активность в отношении бензодиазепинового рецептора, чем диазепам, и другой фармакологический профиль. В доклинических исследованиях он проявил противоконфликтный и противосудорожный эффекты в дозах, значительно меньших, нежели диазепам, с меньшими двигательными нарушениями. Сообщается также, что, в соответствии с частичной агонистической активностью, у бретазенила наблюдается усиление, вызванной этанолом седации менее выраженное чем у диазепама, а при длительном лечении мышей бретазенил вызывает поведенческие эффекты без развития толерантности, в отличие от эффекта полного агонистов, с минимальной физиологической зависимостью. Указывается, что бретазенил являясь частичным агонистом бензодиазепинового рецептора в меньшей степени опасен с точки зрения развития злоупотребления нежели диазепам и альпразолам.

Было идентифицировано в общей сложности шесть метаболитов бретазенила, которые считаются в основном неактивными как агонисты или антагонисты. Бретазенил быстро всасывается, а его период полувыведения составляет всего 2,5 часа. Установлено, что R-изомер бретазенила имеет сродство к бензодиазепиновому рецептору в 10000 раз меньшее, чем S-изомер.

Официальное уведомление Швеции о Бретазениле как о новом психоактивном веществе в соответствии с положениями Регламента (ЕС) № 1920/2006 и Рамочного решения Совета 2004/757 / JHA, основано на идентификации его в составе порошка белого цвета, содержащегося в двух прозрачных капсулах, промаркированных как «BretaZenil 1,2 мг», предоставленных почтовым ведомством Швеции (Swedish Post and Telecom Authority) в июне 2020 года (уведомление на EWS-форуме 22.09.2021). Структура вещества была подтверждена методами ГХ-МС, ВЭЖХ-МС и ЯМР в лаборатории Шведского Национального Центра Судебной Экспертизы (NFC). Бретазенил контролируется в Швеции с 2020 года как наркотическое средство.

Мониторинг распространения продолжается.


Оператор: YL
/ Дата внесения: 23.09.2021