Общее название: Бретазенил (Bretazenil). Классификация веществ: Бензодиазепин.

Бретазенил, также известный как Ro 16-6028, представляет собой тетрациклический 1,4-бензодиазепин из класса имидазобензодиазепинонов. Бретазенил имеет структурное сходство с флумазенилом - первым специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов для клинического использования также известным как Ro 15-1788 или «Anexate», синтезированным в конце 1970-х годов и до сих пор не контролируемым. Бретазенил прошел клинические испытания в второй половине 80-х годов, но не получил разрешения на использование в качестве лекарственного средства. Бретазенил имеет некоторые структурные сходства с находящимися под международным контролем триазолобензодиазепинами - алпразоламом и диазепамом (Список IV Единой конвенции Организации Объединенных Наций о психотропных веществах 1971 года).

Молекула Бретазенила содержит стереогенный центр, поэтому могут существовать два возможных энантиомера. Один из них - S-изомер был описан в Европатенте 1982 г.

Бретазенил разрабатывался как успокаивающее средство и, как сообщалось, является положительным аллостерическим модулятором рецепторов ГАМК, обладающим противосудорожной и анксиолитической активностью. Указывалось, что как частичный агонист бензодиазепина, бретазенил, имеет в десять раз более высокую активность в отношении бензодиазепинового рецептора, чем диазепам, и другой фармакологический профиль. В доклинических исследованиях он проявил противоконфликтный и противосудорожный эффекты в дозах, значительно меньших, нежели диазепам, с меньшими двигательными нарушениями. Сообщается также, что, в соответствии с частичной агонистической активностью, у бретазенила наблюдается усиление, вызванной этанолом седации менее выраженное чем у диазепама, а при длительном лечении мышей бретазенил вызывает поведенческие эффекты без развития толерантности, в отличие от эффекта полного агонистов, с минимальной физиологической зависимостью. Указывается, что бретазенил являясь частичным агонистом бензодиазепинового рецептора в меньшей степени опасен с точки зрения развития злоупотребления нежели диазепам и альпразолам.

Было идентифицировано в общей сложности шесть метаболитов бретазенила, которые считаются в основном неактивными как агонисты или антагонисты. Бретазенил быстро всасывается, а его период полувыведения составляет всего 2,5 часа. Установлено, что R-изомер бретазенила имеет сродство к бензодиазепиновому рецептору в 10000 раз меньшее, чем S-изомер.

Официальное уведомление Швеции о Бретазениле как о новом психоактивном веществе в соответствии с положениями Регламента (ЕС) № 1920/2006 и Рамочного решения Совета 2004/757 / JHA, основано на идентификации его в составе порошка белого цвета, содержащегося в двух прозрачных капсулах, промаркированных как «BretaZenil 1,2 мг», предоставленных почтовым ведомством Швеции (Swedish Post and Telecom Authority) в июне 2020 года (уведомление на EWS-форуме 22.09.2021). Структура вещества была подтверждена методами ГХ-МС, ВЭЖХ-МС и ЯМР в лаборатории Шведского Национального Центра Судебной Экспертизы (NFC). Бретазенил контролируется в Швеции с 2020 года как наркотическое средство.

Мониторинг распространения продолжается.