Список веществ
  • Активные
  • Ксорфанол (Xorphanol)
  • АИПСИН
  • ОПОВЕЩЕНИЯ
Мониторинг АИПСИН
I.A. Торговые площадки. Вещества с подтвержденной структурой и высоким потенциалом к использованию


70.Ксорфанол (Xorphanol)

Источники:
Другие источники:

- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Xorphanol#section=InChI

- J.F. Howes, J.E. Villarreal, LS. Harris, E.M. Essigmann A, A. Cowan, Xorphanol, Drug and Alcohol Dependence, Volume 14, Issues 3-4, February 1985, Pages 373-380, doi.org/10.1016/0376-8716(85)90068-7


Активное действующее вещество: Ксорфанол (Xorphanol)
Номенклатурное название: (4bR,8S,8aR,9R)-11-(Cyclobutylmethyl)-8-methyl-6-methylene-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthren-3-ol
Молекулярная формула: C23H31NO
Молекулярная масса: 337,5
Российская Федерация: контроль за оборотом Ксорфанола не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Ксорфанола не установлен.
Подробнее в AIPSIN:

Ксорфанол

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Ксорфанол (также известный как TR-5379 или TR-5379M) является опиоидным анальгетиком семейства морфинанов, который несмотря на достаточно глубокие исследования фармакологических свойств в 70-80х годах прошлого века, так никогда и не получил реального распространения в качестве лекарственного препарата. Ксорфанол относится к смешанным агонистам-антагонистам κ-опиоидных рецепторов, действующим преимущественно как высокоэффективный частичный агонист/почти полный агонист κ-опиоидных рецепторов, и в меньшей степени как частичный агонист μ-опиоидных рецепторов. Также было обнаружено, что Ксорфанол действует как агонист δ-опиоидных рецепторов.

Ксорфанол проявляет свойства сильного анальгетика, и первоначально утверждалось, что он обладает минимальным потенциалом зависимости или злоупотребления. Более того, побочные эффекты в исследованиях на животных были относительно умеренными, с выраженным седативным эффектом. Только при высоких тестируемых дозах вызывает тошноту и судороги.  Однако испытания на людях выявили дополнительные побочные эффекты, такие как головные боли и эйфория.  Это стало предметом судебного разбирательства между разработчиками препарата и компанией, которой они лицензировали права на маркетинг, утверждая, что эти побочные эффекты не были им упомянуты в отчётах и во время переговоров о продаже лицензии.  В результате Ксорфанол так никогда и не стал доступным лекарственным препаратом.

В последнее время Ксорфанол все чаще предлагается на торговых интернет-площадках в качестве рекреационного вещества – неконтролируемого и относительно “безопасного опиоида”. Вопрос насколько целесообразно использовать его в данном качестве продолжает изучаться. Мониторинг распространения продолжается.


Оператор: YL
/ Дата внесения: 16.12.2019