Список веществ
  • Активные
  • N-Дезметилрилмазолам (N-desmethyl Rilmazolam)
  • АИПСИН
  • ОПОВЕЩЕНИЯ
Мониторинг АИПСИН
I.D. Торговые площадки. Вещества с подтвержденной структурой, потенциальные к использованию в рекреационных целях, упоминания о которых носят единичный характер


405.N-Дезметилрилмазолам (N-desmethyl Rilmazolam)
Источники:

- https://www.caymanchem.com/product/39864/n-desmethyl-rilmazolam

- Robert Kronstrand, Markus Roman, Anna Johansson, Xiongyu Wu, Henrik Green, Michael T Truve, Rilmazafone: A designer benzodiazepine pro-drug involved in fatal intoxications, J Anal Toxicol. 2023 Sep 15;47(7):640-643. doi: 10.1093/jat/bkad041.

-  Fujimoto, M., Hashimoto, S., Takahashi, S., et al. Detection and determination of active metabolites of 1-(2-o-chlorobenzoyl-4-chlorophenyl)-5-glycyl-aminomethyl-3-dimethy l-carbamoyl-1H-1,2,4-triazole hydrochloride dihydrate, (450191-S), in rat tissues, using a radioreceptor assay for benzodiazepines. Biochem. Pharmacol. 33(10), 1645-1651 (1984).

 


Активное действующее вещество: N-Дезметилрилмазолам (N-desmethyl Rilmazolam)
Номенклатурное название: 8-Chloro-6-(2-chlorophenyl)-N-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-2-carboxamide
Молекулярная формула: C18H13Cl2N5O
Молекулярная масса: 386,23
Российская Федерация: контроль за оборотом N-Дезметилрилмазолама не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом N-Дезметилрилмазолама не установлен.
Подробнее в AIPSIN:

N-Дезметилрилмазолам

 

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Соединение N-Дезметилрилмазолам (N-desmethyl Rilmazolam) по химической структуре представляет собой бензодиазепин, также, как и Рилмазолам, о котором мы сообщали ранее (https://aipsin.com/newsubstance/1344/), является активным метаболитом Рилмазофона (https://aipsin.com/newsubstance/1037/).

Еще в середине 2022 года Национальный совет судебной медицины Швеции расследовал два отдельных смертельных случая с подозрением на использование Пагоклона. В ходе скрининга с помощью масс-спектрометрии высокого разрешения в биообразцах были идентифицированы метаболиты Рилмазафона: Рилмазолам, N-Дезметилрилмазолам и Дидезметилрилмазолам. Рилмазофон фактически является «пролекарстом» и Рилмазолама и N-Дезметилрилмазолама. Сам Рилмазофон имеет нетипичную для бензодиазепинов структуру, но попадая в организм происходит образование бензодиазепино-подобных циклических метаболитов, в том числе и N-Дезметилрилмазолама, которые судя по всему и отвечают за психоактивное действие.

В январе 2024 года на торговой площадке Cayman Chemical было выявлено предложение о реализации вещества N-Дезметилрилмазолам (N-desmethyl Rilmazolam) в качестве аналитического стандарта.

Информация о фармакологических свойствах и токсичности соединения ограничена. Исходя из структурного сходства с другими бензодиазепинами можно предположить, что N-Дезметилрилмазолам может проявлять сродство к ГАМКА-рецепторам, и обладать свойствами анксиолитика, седативного и снотворного средства.

На фоне продолжающегося повышенного интереса к новым дизайнерским бензодиазепинам, «пролекарстом», связанным с бензодиазепинами и отсутствия повсеместного контроля, N-Дезметилрилмазолам имеет высокий потенциал социальной опасности.

Мониторинг распространения вещества продолжается.


Оператор: YL
/ Дата внесения: 01.02.2024