0%
Оповещения

401. Рилмазолам (Rilmazolam)

Раздел I.D. Вещества с подтвержденной структурой, упоминания о которых носят единичный характер

Активное действующее вещество: Рилмазолам (Rilmazolam)

Номенклатурное название: 8-Chloro-6-(2-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-4H-[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-2-carboxamide

Молекулярная формула: C19H15Cl2N5O

Молекулярная масса: 400,26

Российская Федерация: контроль за оборотом Рилмазолама не установлен.

Республика Беларусь: контроль за оборотом Рилмазолама не установлен.

Подробнее в AIPSIN:

Рилмазолам

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Соединение Рилмазолам (Rilmazolam) по химической структуре представляет собой бензодиазепин, является активным метаболитом Рилмазофона (https://aipsin.com/newsubstance/1037/). Рилмазофон не является широко распространённым лекарственным препаратом и одобрен для использования пока только в Японии для лечения бессонницы. Его свойства как «пролекарства» хорошо известны и рекреационное использование в данном качестве до недавнего времени в основном ограничивалось азиатско-тихоокеанским регионом.  В последнее время картина начала меняться.

Еще в середине 2022 года Национальный совет судебной медицины Швеции расследовал два отдельных смертельных случая с подозрением на использование Пагоклона. На каждом месте происшествия были обнаружены пакеты с надписью: «Пагоклон», в которых предположительно содержался Рилмазафон. В ходе скрининга с помощью масс-спектрометрии высокого разрешения в биообразцах были идентифицированы метаболиты Рилмазафона.

В феврале 2023 года в Европе было зафиксировано выявление Рилмазафона в составе рекреационной продукции уже под собственным названием.

В ноябре 2023 года в США были зафиксированы два смертельных случая от употребления Рилмазофона. Токсикологический анализ образцов показал присутствие в них Рилмазофона и Рилмазолама. Фактически Рилмазофон в свою очередь является «пролекарстом» Рилмазолама. Сам Рилмазофон имеет нетипичную для бензодиазепинов структуру, но попадая в организм происходит образование бензодиазепино-подобных циклических метаболитов, в том числе и Рилмазолама, которые и отвечают за психоактивное действие.

В январе 2024 года на торговой площадке Cayman Chemical было выявлено предложение о реализации вещества Рилмазолам (Rilmazolam) в качестве аналитического стандарта.

Информация о фармакологических свойствах и токсичности соединения ограничена. Исходя из структурного сходства с другими бензодиазепинами можно предположить, что Рилмазолам может проявлять сродство к ГАМКА-рецепторам, и обладать свойствами анксиолитика, седативного и снотворного средства.

На фоне продолжающегося повышенного интереса к новым дизайнерским бензодиазепинам и отсутствия повсеместного контроля, Рилмазолам (Rilmazolam) имеет высокий потенциал социальной опасности.

Мониторинг распространения вещества продолжается.

Источники:

- https://www.caymanchem.com/product/39863/rilmazolam

- Robert Kronstrand, Markus Roman, Anna Johansson, Xiongyu Wu, Henrik Green, Michael T Truve, Rilmazafone: A designer benzodiazepine pro-drug involved in fatal intoxications, J Anal Toxicol. 2023 Sep 15;47(7):640-643. doi: 10.1093/jat/bkad041.

- Rilmazafone, NPS Discovery — New Drug Monograph, 2023

Карта

Свойства изображения
Размытие

0px

Оттенки серого

0%

Яркость

100%

Контраст

100%

Поворот оттенка

0deg

Инвертирование

0%

Прозрачность

100%

Насыщенность

100%

Сепия

0%

Форма изображения
Маcштаб по X

0%

Маcштаб по Y

0%

Расположение X

50%

Расположение Y

50%

Перекос X

0deg

Перекос Y

0deg