Общее название: Протонитазепин (Protonitazepyne). Классификация вещества: опиоид.

Соединение Протонитазепин (Protonitazepyne) является опиоидом семейства 2-бензилбензимидазолов, в частности представляет собой 5-нитро-2-бензилбензимидазол. Эту группу веществ также обычно называют нитазенами.

Протонитазепин, также известный как N-пирролидино протонитазен, отличается от Протонитазена, официальное уведомление о котором было сделано в июне 2021 года (https://aipsin.com/newsubstance/696/) и который контролируется EMCDDA с 20 мая 2021 г., заменой N,N-диэтильного фрагмента на пирролидиновый. Протонитазепин является высшим гомологом Этонитазепина (N-пирролидиноэтонитазен), о котором было официально заявлено в марте 2021 года (https://aipsin.com/newsubstance/648/), и который также находится под интенсивным мониторингом со стороны EMCDDA. Протонитазен и Этонитазепин подверглись критической оценке со стороны Экспертного комитета Всемирной организации здравоохранения по лекарственной зависимости (ECDD) на 45-м заседании в октябре 2022 года и были рекомендованы для включения в Приложение I Единой конвенция ООН о наркотических средствах 1961 года. Также Протонитазепин имеет структурное сходство с такими веществами как Клонитазен, Метонитазен, Этонитазен и Изотонитазен, которые находятся под Международным контролем (Список I Единая конвенция ООН о наркотических средствах 1961 года).

Протонитазепин является структурным изомером N-Пиперидинил-этонитазена (официальное уведомление в 2022 году) и N-Пирролидин-изотонитазена (в настоящее время не контролируется EMCDDA https://aipsin.com/newsubstance/893/). Идентификация и распознавание этих изомеров может создать аналитические проблемы из-за того, что эти вещества имеют одинаковую молекулярную массу и схожие модели фрагментации. Поэтому при идентификации этих веществ кроме ГХ-МС метода, могут потребоваться и другие аналитические методы, такие как FTIR или ЯМР.

Доступная информация о фармакологии и токсикологии Протонитазепина ограничена. Основываясь на структурном сходстве с Клонитазеном, Метонитазеном, Этонитазеном, Изотонитазеном, и другими опиоидами, можно предположить, что Протонитазепин будет обладать опиоидным наркотическим обезболивающим действием.

В середине 1950-х годов попытки разработать более эффективные и безопасные опиоидные анальгетики привели к открытию ряда соединений 2-бензилбензимидазола с анальгетической активностью на нескольких порядков выше, чем у морфина. Подобно другим типам опиоидных анальгетиков, таких как Морфин и Фентанил, соединения ряда 2-бензилбензимидазолов активируют мю-опиоидные рецепторы в центральную нервную систему. Ожидается, что эффекты таких соединений, вероятно, будут иметь общее сходство с эффектами Фентанила и других опиоидных анальгетиков. Основные эффекты: эйфория, релаксация, анальгезия (снижение способности чувствовать боль), седация (вызывание состояния спокойствия или сна), брадикардия (замедление работы сердца), гипотермия (опасно низкая температура тела) и угнетение дыхания (замедление дыхания). Именно угнетение дыхания представляет наибольшую опасность для пользователей, поскольку из-за явно высокой эффективности некоторых из этих соединений небольшое количество может вызвать опасное для жизни отравление. При отсутствии помощи, это может привести к остановке дыхания и смерти. Этот риск может быть усугублен при совместном использовании с другими депрессантами центральной нервной системы.

По информации CFSRE, основанной на неопубликованных данных L. De Vrieze and C. Stove, недавние исследования «in vitro», изучающие активность и эффективность, показали, что Протонитазепин является весьма активным опиоидом, эффективность которого примерно в 25 раз выше, чем у фентанила.

Официальное уведомление Словении (уведомление на EWS-форуме 22.08.2023) о Протонитазепине (Protonitazepyne) как о новом психоактивном веществе в соответствии с положениями (ЕС) № 1920/2006 и Рамочного решения Совета 2004/757/JHA, основано на идентификации рассматриваемого вещества в виде основания в составе 6,97 мг порошка серого цвета, предоставленного организацией «Stigma» в Любляне (Словения) 19 мая 2023 года (отчет об идентификации: EDND-CR-2023-863). Структура вещества была подтверждена методами ЖХ-МС и FTIR Национальной лабораторией по здоровью, окружающей среде и продуктам питания.

В январе 2023 года Протонитазепин был идентифицирован в Центре судебных исследований и образования (CFSRE) в составе образца порошка коричневого цвета и в составе 8 токсикологических образцов крови. Сообщается, что случаи интоксикации были зафиксированы как минимум в трех штатах, включая Иллинойс, Западную Вирджинию и Миннесоту. В ходе расследования смертельных случаев выяснилось, что среди умерших были преимущественно мужчины в возрасте от 20 до 70 лет. Вещество было идентифицировано в образцах с помощью методов ГХ-МС и ЖХ-QTOF-MS.

По данным Службы анализа лекарственных средств Министерства здравоохранения Канады (DAS) и на основании «Отчета об анализе наркотиков» Cannabis Laboratories (CL) с апреля по июнь 2023 г., Протонитазепин был внесен в список как новое вещество, идентифицированное в четырех образцах.

Мониторинг выявлений данного вещества продолжается.