4. Цебранопадол (Cebranopadol)
Раздел VI. Вещества и объекты “серого” рынка, выявляемые в обороте
Активное действующее вещество: Цебранопадол (Cebranopadol)
Номенклатурное название: (1r,4r)-6'-fluoro-N,N-dimethyl-4-phenyl-4',9'-dihydro-3'H-spiro[cyclohexane-1,1'-pyrano[3,4-b]indol]-4-amine
Молекулярная формула: C24H27FN2O
Молекулярная масса: 378,49
Российская Федерация: Список 1, подлежит контролю как производное 1-Фенилциклогексиламина.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Цебранопадола не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Цебранопадол (GRT-6005) - это опиоидный анальгетик класса бензоидов, который в настоящее время разрабатывается на международном уровне немецкой фармацевтической компанией Grünenthal и ее партнером - фармацевтической компанией Depomed в США, для лечения различных различные острых и хронических болевых состояний. По состоянию на ноябрь 2014 года он находится в фазе III клинических испытаний.
Цебранопадол уникален по своему механизму действия в качестве опиоида, связывающего и активирующего все четыре опиоидных рецептора; он действует как полный агонист µ-опиоидного рецептора (Ki = 0,7 нМ; EC50 = 1,2 нМ) и δ-опиоидного рецептора (Ki = 18 нМ; EC50 = 110 нМ) и как частичный агонист κ-опиоидного рецептора (Ki = 2,6 нМ; EC50 = 17 нМ). Значения ЕС50 составляют 0,5–5,6 мкг / кг при внутривенном введении и 25,1 мкг / кг после перорального приема.
В отличие от морфина, цебранопадол, как было установлено, не влияет на координацию движений или уменьшает дыхание у животных в дозах в пределах или выше диапазона доз для обезболивания. Как таковой, он может иметь улучшенную и продолжительную эффективность и большую переносимость по сравнению с доступными в настоящее время опиоидными анальгетиками.
Являясь агонистом κ-опиоидного рецептора, цебранопадол может обладать способностью вызывать психотомиметические эффекты, дисфорию и другие нежелательные реакции при достаточно высоких дозах, что может потенциально ограничивать диапазон его практической клинической дозировки.
Источники:
Qianwei Shen, Yulin Deng, Roberto Ciccocioppo, Cebranopadol, a Mixed Opioid Agonist, Reduces Cocaine Self-administration through Nociceptin Opioid and Mu Opioid Receptors, Front. Psychiatry, 13 November 2017 | https://doi.org/10.3389/fpsyt.2017.00234