97. 4-TFM-U-47700 (4-(Trifluoromethyl) U-47700)
Раздел III. Официальные уведомления уполномоченных структур о признании объектов рынка NPS/НПВ
Активное действующее вещество: 4-TFM-U-47700 (4-(Trifluoromethyl) U-47700)
Номенклатурное название: N-(2-(Dimethylamino)cyclohexyl)-N-methyl-4-(trifluoromethyl)benzamide
Молекулярная формула: C17H23F3N2O
Молекулярная масса: 328,37
Инициатор/Территориальная единица: Германия
Российская Федерация: 4-TFM-U-47700 - Список I, Наркотические средства, подлежит государственному контролю как производное N-[2-(диметиламино)циклогексил]-N-метил-3,4-дихлорбензамид (U-47700).
Республика Беларусь: контроль за оборотом 4-TFM-U-47700 не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Общее название: 4-TFM-U-47700 (4-(trifluoromethyl) U-47700). Классификация вещества: опиоид «U-серии».
Соединение 4-TFM-U-47700 представляет собой синтетический опиоид, структурный аналог вещества U-47700, подлежащего международному контролю, а также других представителей подгруппы, нахождение которых в разное время фиксировалось в обороте (U-49900, U-48800, U-51754, изопропил-U-47700 и др).
4-TFM-U-47700 вместе с целым рядом структурных и функциональных аналогов упомянут в нескольких публикациях и патентах, приведены его схемы синтеза, а также аналитические данные.
Молекула 4-TFM-U-47700 содержит 2 оптических центра, поэтому его объекты могут быть представлены как одним из стереоизомеров, так и их смесью.
Согласно данным исследований установлено, что (R,R)-изомер является высокоактивным селективным агонистом μ-опиоидных рецепторов (ED50 = 0.4 мг/кг, EC50 = 26,0 ± 11,1 нМ), по анальгетической активности примерно в 2 раза уступающим U-47700.
Соединение 4-TFM-U-47700 в виде неустановленной соли было идентифицировано в составе 9,86 г белого порошка, приобретенного в рамках проекта ADEBAR plus полицией Баварии 21 января 2021 года (уведомление на EWS-форуме 18.06.2021). Структура вещества была подтверждена методами ГХ-МС, ИК-спектроскопии, ВЭЖХ-МС, рамановской спектроскопии и ЯМР-спектроскопии (EU-funded ADEBAR plus).
Мониторинг распространения продолжается.
Источники:
- https://forum.goeg.at/EwsForum/default.aspx?g=posts&t=1854
- https://www.caymanchem.com/product/26273/4-(trifluoromethyl)-u-47700-(hydrochloride)
- KGI School of Pharmacy and Health Sciences. Report for U04
- Norman James Harper, George Bryan Austin Veitch. Ethylene diamine derivatives. US4049663A
- T. Hsu, J. R. Mallareddy, K. Yoshida et al. Synthesis and pharmacological characterization of ethylenediamine synthetic opioids in human μ‐opiate receptor 1 (OPRM1) expressing cells. Pharmacol Res Perspect. (2019), 7(5): e00511. DOI: 10.1002/prp2.511
- J. Szmuszkovicz, P. F. Von Voigtlander. Benzeneacetamide amines: structurally novel non-m.mu. opioids. J. Med. Chem. 1982, 25, 10, 1125–1126. DOI: 10.1021/jm00352a005
