92. Протонитазен (Protonitazene)
Раздел III. Официальные уведомления уполномоченных структур о признании объектов рынка NPS/НПВ
Активное действующее вещество: Протонитазен (Protonitazene)
Номенклатурное название: N,N-Diethyl-2-(5-nitro-2-(4-propoxybenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)ethan-1-amine
Молекулярная формула: C23H30N4O3
Молекулярная масса: 410,51
Инициатор/Территориальная единица: Германия
Российская Федерация: контроль за оборотом Протонитазена не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Протонитазена не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Общее название: протонитазен. Классификация вещества: синтетический опиоид.
Соединение протонитазен представляет собой синтетический опиоид подгруппы бензимидазола, новые представители которой стали активно предлагаться на рынке рекреационной продукции начиная с 2019 года.
В поле зрения мониторинга АИПСИН соединение находится с марта 2020 года. На текущий момент протонитазен представлен рядом торговых площадок психоактивной продукции, а также легальными поставщиками аналитических стандартов для научно-исследовательских целей. На специализированных форумах наркопотребителей встречаются единичные отзывы, однако большей популярностью пользуется его изомер изотонитазен.
В исследовании, впервые опубликованном в 2020 году, приводится информация о фармакологических свойствах вещества. В тестах in-vitro (MOR-βarr2 и MOR-mini-Gi) было установлено, что протонитазен обладает сродством к μ-опиоидным рецепторам, причем его активность в 1,5-10 раз выше, чем у фентанила. Вещество уступает по активности этонитазену и своему изомеру изотонитазену, однако превосходит метонитазен и бутонитазен.
Соединение протонитазен в виде гидрохлорида было идентифицировано в составе 1 грамма бежевого порошка, приобретенного в рамках проекта ADEBAR plus полицией Баварии 12 января 2021 года (уведомление на EWS-форуме 31.05.2021). Структура вещества была подтверждена методами ГХ-МС, ИК-спектроскопии, ВЭЖХ-МС, рамановской спектроскопии и ЯМР-спектроскопии (EU-funded ADEBAR plus).
В рамках проекта EcstasyData с декабря 2020 года по апрель 2021 года протонитазен как в чистом виде, так и в смеси с метонитазеном выявлялся в составе образцов, представленных потребителями для исследования. Также в конце мая сообщалось о выявлении протонитазена в крови в рамках проекта NPS Discovery.
Мониторинг распространения соединения продолжается.
Источники:
- https://forum.goeg.at/EwsForum/default.aspx?g=posts&t=1846
- https://www.reddit.com/r/Opioid_RCs/comments/jovdv7/protonitazene/
- https://aipsin.com/newsubstance/389/
- https://aipsin.com/newsubstance/538/
- NPS Discovery Project. Report for Protonitazene.
- Marthe M. Vandeputte, Katleen Van Uytfanghe, Nathan K. Layle et al. Synthesis, Chemical Characterization, and μ-Opioid Receptor Activity Assessment of the Emerging Group of “Nitazene” 2-Benzylbenzimidazole Synthetic Opioids. CS Chem. Neurosci. 2021, 12, 7, 1241–1251. DOI: 10.1021/acschemneuro.1c00064