75. Тапентадол (Tapentadol)
Раздел X.B. Вещества, используемые для фальсификации психоактивной лекарственной и рекреационной продукции, выявление которых осуществлялось в последнее время
Активное действующее вещество: Тапентадол (Tapentadol)
Номенклатурное название: 3-[(2R,3R)-1-(Dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol
Молекулярная формула: C14H23NO
Молекулярная масса: 221,35
Инициатор/Территориальная единица: США
Российская Федерация: Тапентадол - Список сильнодействующих и ядовитых веществ.
Республика Беларусь: контроль над оборотом Тапентадола не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Соединение Тапентадол относится к опиоидным анальгетикам центрального действия класса бензеноидов. Тапентадол был разработан немецкой фармацевтической компанией Grünenthal в конце 1980-х годов под руководством Хельмута Бушмана. Действует как агонист μ-опиоидного рецептора и ингибитора обратного захвата норэпинефрина. Тапентадол считают опиоидом средней силы. По силе воздействия тапентадол занимает промежуточное положение между трамадолом и морфином, с анальгетической эффективностью, сравнимой с эффективностью оксикодона, но с более низкой частотой побочных эффектов. При пероральном приеме тапентадола обезболивание наступает в течение порядка 30 минут и длится в течение 4 - 6 часов. По своему двойному механизму действия он похож на трамадол. Используется в США в качестве обезболивающего средства с 2008 года, а в Европе и Австралии – с 2011 года.
В последнее время появляется все больше сообщений о росте злоупотребления тапентадолом и развитии зависимости от него. В период с 2015 по 2017 гг. количество выписанных рецептов на тапентадол увеличилось в 4 раза.
Также тапентадол все чаще стали использовать для фальсификации классической и популярной продукции оксикодона, в частности таблеток «Percocet», в состав которых должны входить оксикодон и ацетаминофен. Так в июле 2020 года в рамках проекта «EcstasyData Program» на исследование поступила круглая таблетка белого цвета под названием «Percocet», массой 412 мг, размерами 9.7 x 5.5 мм. С одной стороны таблетки была надпись «RP», с другой – «10 325». Анализ образца показал, что в ее состав входит тапентадол. Оксикодон и ацетаминофен в составе обнаружены не были.
Мониторинг подобного рода фальсификаций продолжается.
Источники:
Emma Partridge, Eric Teoh, Christine Nash, Timothy Scott, Cheryl Charlwood, Chris Kostakis, The Increasing Use and Abuse of Tapentadol and Its Incorporation Into a Validated Quantitative Method, Journal of Analytical Toxicology, Volume 42, Issue 7, September 2018, Pages 485–490, https://academic.oup.com/jat/article/42/7/485/4975745