108. AP-238
Раздел I.A. Вещества с подтвержденной структурой
Активное действующее вещество: AP-238
Номенклатурное название: 1-{2,6-dimethyl-4-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl]piperazin-1-yl}propan-1-one
Молекулярная формула: C18H26N2O
Молекулярная масса: 286,41
Российская Федерация: контроль за оборотом AP-238 не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом AP-238 не установлен.
Подробнее в AIPSIN: AP-238
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Новый продукт AP-238 был зарегистрирован на рынке психоактивной продукции в мае-июне 2020 года.
Соединение представляет собой структурный аналог известных опиоидов AP-237 и 2-Метил-AP-237, уже присутствующих на рынке рекреационной продукции.
В исследованиях 1968 и 1993 года на крысах отмечено, что соединение проявляет сродство к μ- и δ-опиоидным рецепторам, обладает низкой токсичностью, а его анальгетическая активность примерно в 3-4 раза превосходит морфин. Продолжительность действия AP-238 при пероральном и интраперитонеальном путях введении составляла 15-60 мин.
Появление на рынке рассматриваемого вещества, сопряженное с отработанной схемой его производства и наличием в обороте его структурных аналогов, переводит AP-238 в категорию веществ с высокой социальной опасностью. Мониторинг распространения продолжается.
Источники:
- https://www.longflourishrc.com/ap-238-hcl_p0140.html
- https://www.reddit.com/r/Opioid_RCs/comments/gr0ct0/brief_breakdown_of_new_bucinazzine_derivative/
- Methyl-piperazino derivatives with analgesic activity (1985). US4562191A
- Daniela Barlocco, Giorgio Cignarella, Giovanni Greco, Ettore Novellino. Computer-aided structure-affinity relationships in a set of piperazine and 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane derivatives binding to the μ-opioid receptor. Journal of Computer-Aided Molecular Design, 7 (1993) 557-571. DOI: 10.1007 / bf00124362
- G. Cignarella, E. Testa. 2,6-Dialkylpiperazines. IV. 1-Propionyl-4-substituted cis-2,6-dimethylpiperazines structurally related to the analgetic 8-acyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1] octanes. Journal of Medicinal Chemistry (1968), 11(3), 592–594. DOI: 10.1021/jm00309a039.
