Оксилорфан является синтетическим опиоидом семейства морфинанов, который не смотря на достаточно глубокие исследования фармакологических свойств в 70-х годах прошлого века, так никогда и не получил реального распространения в качестве лекарственного препарата. Оксилорфан действует как антагонист μ-опиоидных рецепторов, а также является частичным агонистом κ-опиоидных рецепторов. Имеет эффекты, аналогичные Налоксону. Оксилорфан частично является  слабым агонистом μ-опиоидных рецепторов. Вызывает в повышенных дозах миоз, тошноту, головокружение и слабо выраженную эйфорию. При дальнейшем увеличении доз проявляет также галлюциногенные и диссоциативные эффекты, что свидетельствует об активации κ-опиоидных рецепторов.

Оксилорфан был испытан для лечения опиоидной зависимости, но так и не поступил в продажу в качестве фармпрепарата в связи с повышенной токсичностью и проявившемся потенциалом к злоупотреблению.

В последнее время Оксилорфан все чаще предлагается на торговых интернет-площадках в качестве рекреационного вещества – неконтролируемого и относительно “безопасного опиоида”. Вопрос насколько целесообразно использовать его в данном качестве продолжает изучаться. Мониторинг распространения продолжается.