0%
Оповещения

251. 14-Метоксиметопон (14-Methoxymetopon)

Раздел I.D. Вещества с подтвержденной структурой, упоминания о которых носят единичный характер

Активное действующее вещество: 14-Метоксиметопон (14-Methoxymetopon)

Номенклатурное название: (4R,4aS,7aS,12bR)-9-hydroxy-4a-methoxy-3,7a-dimethyl-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one

Молекулярная формула: C19H23NO4

Молекулярная масса: 329,16

Российская Федерация: контроль за оборотом 14-Метоксиметопона не установлен.

Республика Беларусь: контроль за оборотом 14-Метоксиметопона не установлен.

Подробнее в AIPSIN:

14-Метоксиметопон

Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.

Соединение 14-Метоксиметопон (14-Methoxymetopon) представляет собой синтетический опиоид, производное метопона. Отличие заключается в наличии метокси-группы в 14 положении. Соединение было разработано как экспериментальное в середине 90-х годов 20 века группой химиков под руководством профессора Гельмута Шмидхаммера, в Инсбрукском университете. Как показали проведенные исследования 14-Метоксиметопон обладает очень высокой опиоидной активностью, проявляет высокое сродство к μ-опиоидным рецепторам, в значительно большей степени, чем другие препараты подобного рода, чем обусловлено его мощное обезболивающее действие. Как анальгетик при системном введении (парентеральном) примерно в 500 раз сильнее морфина, а при спинальном или супраспинальном введении проявляет анальгетическую активность, в миллион раз превышающую активность морфина. При высоких дозировках могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для опиоидов, такие как рвота и угнетение дыхания, что вызвано взаимодействием с κ-опиоидным рецептором.

В октябре 2022 года на одной из торговых площадок рекреационной продукции было зафиксировано предложение вещества 14-Метоксиметопон (14-Methoxymetopon). Мониторинг специализированных форумов показал, что интерес и обсуждения свойств этого вещества появились еще в 2019 - 2020 гг.

На фоне повышенного интереса к новым дизайнерским опиоидам и повсеместного запрещения фентанилов, 14-Метоксиметопон имеет высокий потенциал социальной опасности.

Мониторинг распространения продолжается.

Источники:

- https://chemicaltek.com/new/14-methoxymetopon.html

- SCHMIDHAMMER HELMUT, Agonist compounds, US5886001A

- Michael A King , Wendy Su, Claire L Nielan, Albert H Chang, Johannes Schütz, Helmut Schmidhammer, Gavril W Pasternak, 14-Methoxymetopon, a very potent mu-opioid receptor-selective analgesic with an unusual pharmacological profile, Eur J Pharmacol 2003 Jan 17;459(2-3):203-9. doi: 10.1016/s0014-2999(02)02821-2.

- Helmut Schmidhammer and Mariana Spetea, Development of 5-Substituted N-Methylmorphinan-6-ones as Potent Opioid Analgesics with Improved Side-Effect Profile, International Journal of Medicinal Chemistry Volume 2012, Article ID 208039, 10 pages doi:10.1155/2012/208039

- Fürst Z, Búzás B, Friedmann T, Schmidhammer H, Borsodi A (May 1993). "Highly potent novel opioid receptor agonist in the 14-alkoxymetopon series". European Journal of Pharmacology. 236 (2): 209–15. doi:10.1016/0014-2999(93)90591-5

- https://www.reddit.com/r/Opioid_RCs/comments/evhu8t/14methoxymetopon/

 

Карта

Свойства изображения
Размытие

0px

Оттенки серого

0%

Яркость

100%

Контраст

100%

Поворот оттенка

0deg

Инвертирование

0%

Прозрачность

100%

Насыщенность

100%

Сепия

0%

Форма изображения
Маcштаб по X

0%

Маcштаб по Y

0%

Расположение X

50%

Расположение Y

50%

Перекос X

0deg

Перекос Y

0deg