216. Диклофензин (Diclofensine)
Раздел I.A. Вещества с подтвержденной структурой
Активное действующее вещество: Диклофензин (Diclofensine)
Номенклатурное название: 4-(3,4-Dichlorophenyl)-7-methoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
Молекулярная формула: C17H17Cl2NO
Молекулярная масса: 322,23
Российская Федерация: контроль за оборотом Диклофензина не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Диклофензина не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
В мае 2022 года на нескольких торговых площадках рекреационной продукции были зафиксированы предложения о реализации вещества Диклофензин.
Диклофензин (Ro 8-4650) является производным тетрагидроизохинолина (THIQ), был разработан фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche в 1970-х годах в поисках нового антидепрессанта. Было установлено, что активным является только (S)-изомер. Диклофензин является стимулирующим лекарственным средством, которое действует как тройной ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина. В исследованиях, проведенных на людях, было установлено, что Диклофенсин является эффективным антидепрессантом с относительно небольшим количеством побочных эффектов. Но в конечном итоге он был исключен из клинической разработки, предположительно, из-за опасений по поводу его потенциального злоупотребления.
Впервые случаи использования Диклофензина в рекреационных целях в качестве психостимулятора были зафиксированы еще в 2018 году. На фоне более активно продвигаемых на тот момент более активных аналогов, Диклофеназин был на некоторое время практически забыт. Однако, на фоне смены конъюнктуры рынка в начале 2022 он стал активно раскручиваться как легальная замена, ставящимся под контроль более активным аналогам.
По описаниям пользователей основной способ употребления - пероральный. Активные дозы составляют от 12 (легкая) до 80 мг (тяжелые). Продолжительность действия 4 - 6 часов.
Результаты клинических испытаний рассматриваемого вещества даже на фоне отказа от его использования в медицине могут стать движущей силой расширения его использования в рекреационных целях и соответственно делает его весьма социально опасным, прежде всего, для стран Западной Европы.
Мониторинг распространения вещества продолжается.
Источники:
- https://chempromo.com/new/diclofensine.html
- https://power-chemicals.com/product/diclofensine-ro-8-4650-cas-67165-56-4/
- DinoLuethi Marius C.Hoener Matthias E.Liechti, Effects of the new psychoactive substances diclofensine, diphenidine, and methoxphenidine on monoaminergic systems, European Journal of Pharmacology Volume 819, 15 January 2018, Pages 242-247, doi.org/10.1016/j.ejphar.2017.12.012
- C Cherpillod, A Controlled Trial with Diclofensine, a New Psychoactive Drug, in the Treatment of Depression, Journal of International Medical Research, doi.org/10.1177/030006058100900505