146. Этилтианептин-I (ethyl-tianeptine-I)
Раздел I.A. Вещества с подтвержденной структурой
Активное действующее вещество: Этилтианептин-I (ethyl-tianeptine-I)
Номенклатурное название: ethyl 7-((3-iodo-6-methyl-5,5-dioxido-6,11-dihydrodibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)amino)heptanoate
Молекулярная формула: C23H29IN2O4S
Молекулярная масса: 556,09
Российская Федерация: контроль за оборотом Этил-тианептин-I не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Этил-тианептин-I не установлен.
Подробнее в AIPSIN: 146.Этилтианептин-I
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
В течение 2020 года на торговых площадках психоактивной продукции было зафиксировано новое соединение этилтианептин-I (ethyl-tianeptine-I).
Соединение этилтианептин-I является структурным аналогом трициклического антидепрессанта тианептина, а также его возможной примесью при производстве. Соединение упомянуто в ряде патентов, посвященных разработке агонистов опиоидных рецепторов. Согласно приведенным данным этилтианептин-I является более эффективным агонистом µ-опиоидных рецепторов, нежели натриевая соль тианептина (EC50 137±17 нМ и 194±70 нМ соответственно).
Первые упоминания о веществе на специализированных форумах появились в начале 2020 года. Согласно приведенным данным этилтианептин-I действует как опиод и оказывает более сильное седативное действие, чем тианептин натрия, с менее выраженными серотонинергическими эффектами. По ощущениям эффект от употребления 50 мг этилтианептина-I сопоставим с эффектом от 300 мг тианептина натрия. Также упомянуто, что эффект от употребления дозы в 35 мг длится около 1,5 часов. Рекомендуемые дозировки варьируются от 25 до 100 мг при наличии толерантности, в ее отсутствии рекомендуется понизить дозировку в два раза. Отмечается, что вещество вызывает очень сильное раздражение тканей при сублингвальном применении.
На текущий момент соединение предлагается несколькими торговыми площадками, в том числе легальными, производителями в качестве аналитического стандарта вещества-примеси тианептина. Мониторинг распространения вещества продолжается.
Источники:
- Andrew C. Kruegel, Adam Henke, Madalee M. Gassaway et al. A new class of mu-opioid receptor agonists. US20170217913A1
- Andrew Kruegel, Dalibor Sames, Jonathan A. Javitch. Carboxylic diarythiazepineamines as mixed mu-and delta-opioid receptor agonists. US20200079745A1