138. Рилмазафон (Rilmazafone)
Раздел I.A. Вещества с подтвержденной структурой
Активное действующее вещество: Рилмазафон (Rilmazafone)
Номенклатурное название: 5-((2-aminoacetamido)methyl)-1-(4-chloro-2-(2-chlorobenzoyl)phenyl)-N,N-dimethyl-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
Молекулярная формула: C21H20Cl2N6O3
Молекулярная масса: 475,33
Российская Федерация: контроль за оборотом рилмазафона не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом рилмазафона не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
В октябре 2020 года на торговых площадках психоактивной продукции Швеции было выявлено в реализации соединение рилмазафон.
Рилмазафон представляет собой водорастворимый «пронаркотик» бензодиазепинового ряда, обладающий снотворным и седативным действием. Согласно опубликованным исследованиям сам по себе рилмазафон не оказывает влияния на бензодиазепиновые рецепторы, его структура отличается от классической бензодиазепиновой. Опыты на животных показали, что, попадая в организм, изначально неактивное соединение метаболизирует под действием аминопептидазы с образованием активных метаболитов, которые и отвечают за психоактивные свойства соединения. Ввиду роста популярности производных бензодиазепина у потребителей появление данного вещества на рынке может говорить о его высокой социальной опасности и вероятности использования в рекреационных целях.
На текущий момент соединение также представлено на торговых площадках Японии в качестве лекарства для борьбы с бессонницей.
В поле зрения мониторинга АИПСИН соединение находится с мая 2018 года. О его возможном применении в качестве рекреационного средства неоднократно сообщалось разработчиками АИПСИН на тематических конференциях, семинарах и симпозиумах. Рилмазафон обсуждается на специализированных форумах психоактивной продукции, что может говорить о наличии к нему интереса у потребителей. Мониторинг распространения продолжается.
** «Пронаркотики» – вещества, не обладающие существенным прямым воздействием на рецепторную систему человека, однако претерпевающие трансформацию в организме с образованием психоактивных соединений, действующих на ЦНС.
Тенденция к появлению на рынке пронаркотиков известных соединений стала прослеживаться еще как минимум с конца 2017 года с появлением N-BOC-замещенных амфетаминов. Появление в продаже рилмазафона в качестве рекреационного средства может являться индикатором того, что рынок пронаркотиков будет развиваться и далее.
Источники:
- https://aipsin.com/files/11/121/
- Muranushi, N., Miyauchi, S., Suzuki, H. et al. Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats: Analysis by multiple indicator dilution method (1993). Biopharmaceutics & Drug Disposition, 14(4), 279–290. DOI: 10.1002/bdd.2510140402
- Koike M, Norikura R, Sugeno K. Intestinal activation of a new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, in rats (1986). Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9 (3): 315–20. DOI: 10.1248/bpb1978.9.315