652. R-4066 (Spirodone)
Раздел I.D. Вещества с подтвержденной структурой, упоминания о которых носят единичный характер
Активное действующее вещество: R-4066 (Spirodone)
Номенклатурное название: 6-(3,4-Dihydro-2H-spiro[naphthalene-1,4'-piperidin]-1'-yl)-4,4-diphenylhexan-3-one
Молекулярная формула: C32H37NO
Молекулярная масса: 451,64
Российская Федерация: контроль за оборотом R-4066 не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом R-4066 не установлен.
Подробнее в AIPSIN: R-4066.
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Соединение R-4066 (Spirodone) представляет собой синтетический опиоид, относящийся к еще достаточно малораспространенной группе спирогетероциклов, действующих как агонисты μ-опиоидных рецепторов.
По химической структуре является производным опиоидного анальгетика Норпипанон, оборот которого находится под Международным контролем (Список I Конвенции 1961 года). Отличие заключается в замене пиперидинового кольца на трициклический спирогетероцикл.
Соединение было разработано компанией Janssen Pharmaceutica. Исследования показали, что оно примерно в 212 раз эффективнее метадона в качестве анальгетика в тестах на животных с эффективной пероральной дозой 0,07 мг/кг, но имеет более короткое действие, длительность действия составляет около 3 часов. Препарат R-4066 не исследовался на людях, но ожидается, что он будет вызывать эффекты, аналогичные эффектам фентанила, включая сильную анальгезию, седативный эффект, эйфорию, запор, зуд и угнетение дыхания, что может быть вредным или смертельным.
В апреле 2026 года на одной из торговых интернет-площадок было выявлено единичное предложение вещества R-4066 (Spirodone) в виде мелкокристаллического порошка белого цвета.
На фоне повышенного интереса к новым дизайнерским опиоидам и повсеместного запрещения фентанилов такие новые соединения, как R-4066 (Spirodone), имеют высокий потенциал социальной опасности.
Мониторинг распространения вещества продолжается.
Источники:
- https://chemicalns.com/product/r-4066
- U.S. patent 3,125,580
- Frincke JM, Henderson GL (May 1978). "Synthesis and analgesic activity of some long-acting piperidinospiro derivatives of methadone". Journal of Medicinal Chemistry. 21 (5): 474–6. doi:10.1021/jm00203a014