72. Флупиртин (Flupirtine)
Раздел VI. Вещества и объекты “серого” рынка, выявляемые в обороте
Активное действующее вещество: Флупиртин (Flupirtine)
Номенклатурное название: Ethyl {2-amino-6-[(4-fluorobenzyl)amino]pyridin-3-yl}carbamate
Молекулярная формула: C15H17FN4O2
Молекулярная масса: 304,33
Инициатор/Территориальная единица: Российская Федерация
Российская Федерация: контроль за оборотом Флупиртина не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Флупиртина не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Флупиртин — лекарственное средство, ненаркотический анальгетик центрального действия. Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой Asta Medica в 1984 году.
По принципу действия кардинально отличается от других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат работает как селективный активатор нейрональных калиевых каналов, из-за чего происходит непрямое ингибирование NMDA-рецептора, попутно затрагивая ГАМК-ергическую систему. При этом считается, что ни опиоидные, ни дофаминовые, ни серотониновые, ни бензодиазепиновые рецепторы он не трогает. Оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В феврале 2018 года Комитет по оценке рисков в сфере фармаконадзора (PRAC) Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMA) рекомендовал изъять с рынка Европы данный анальгетик. По оценкам экспертов соотношение польза/риск у препарата неприемлемое. Претензия к препарату с тридцатилетней историей использования основана на перепроверке его гепатотоксичности в 2012 году.
Источники:
- https://irecommend.ru/content/opasnyi-preparat-izyat-iz-obrashcheniya-snyatie-boli-tsenoi-zdorovya-otzyv-farmatsevta-ras-0
- https://www.medznat.ru/news/regulatory_news/v-rossii-otmenyaetsya-registratsiya-vsekh-obezbolivayuschikh-soderzhaschikh-flupirtin
- Алексеев В.В., Флупиртин (катадолон) - нестандартное воздействие на трансмиссию боли, Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2011;111(4): 101‑104
- https://telegra.ph/Flupirtin-FAQ-06-06
- https://www.reddit.com/r/ObscureDrugs/comments/1iilxw9/flupirtine_live_trip_report/
Флупиртин продавался в России под торговой маркой «Католодон» как «ненаркотический анальгетик» до 2019 года. Пока его не сняли с продажи из-за опасений токсичности для печени. Флупиртин стал очень популярен среди психонавтов типа «аптечный ковбой». После того, как он исчез, люди начали импортировать его из Индии и перепродавать в группах Telegram, что привело к всплеску его популярности.
Этот препарат «печально» известен среди потребителей двумя вещами: потребителям очень сложно описать эффект или то, на какие наркотики он похож, и у них психоз/мания развивается гораздо быстрее, чем у людей, злоупотребляющих катинонами (если они к этому предрасположены).
На специализированных форумах встречаются описания пользователей, которые используют Флупиртин. Отзывы неоднозначны, согласно одним, он вызывает «…сильные вертолеты на высоких дозах и приходится передвигаться, опираясь на стену». Согласно другим, проявляет свойства диссоциатива, некоторые сравнивают его с Мефедроном, а некоторые указывают на «…ощущение эйфории во всем теле, очень легкое жужжание, похожее на МДМА или другие энтактогены». Также отмечают, что эйфория длится 40-60 минут. Эффект сохраняется весь день, только после первой пары часов он из области стимулятора/эйфоретика переходит в плоскость своеобразного ноотропа и влияет на мышление. Отлично подходит для того, чтобы усиливать действие других веществ.
Мониторинг распространения вещества продолжается.