432. Пеллотин (Pellotine)
Раздел I.D. Вещества с подтвержденной структурой, упоминания о которых носят единичный характер
Активное действующее вещество: Пеллотин (Pellotine)
Номенклатурное название: 6,7-Dimethoxy-1,2-dimethyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-ol
Молекулярная формула: C13H19NO3
Молекулярная масса: 237,3
Российская Федерация: контроль за оборотом Пеллотина не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Пеллотина не установлен.
Подробнее в AIPSIN: Пеллотин.
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Соединение Пеллотин является алкалоидом, который был обнаружен у некоторых видов кактусов Lophophora, в частности у Lophophora diffusa (Лофофора раскидистая). Его содержание в этом растении составляет до 86% от суммы всех алкалоидов. Как показали исследования, Пеллотин обладает легким наркотическим действием. Известно, что кактус Пейота (Лофофора Вильямса), который в своем составе содержит Пеллотин до 17%, использовался коренными американцами в ритуальных обрядах.
Первые фармакологические исследования вещества проводились еще в конце 19 века. Исследовались поведенческие эффекты у лягушек, кроликов и собак. На лягушках оценивали два диапазона 8–10 мг и 20–30 мг (в/б). В более низком диапазоне доз увеличивалась рефлекторная возбудимость, которая наблюдалась через 30-40 мин, с последующим появлением судорог.
При подкожном введении людям сообщается о сонливости и желании не прилагать никаких физических или умственных усилий, а в одном исследовании сообщалось о снотворном эффекте. Также есть данные, что Пеллотин снижает кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Некоторое время Пеллотин продавался как снотворное компанией Boehringer до тех пор, пока его не вытеснило появление более дешевых синтетических барбитуратов. На тот момент одним из недостатков соединения было то, что его можно было получить только из его природных объектов (кактусов), что препятствовало его широкому применению в качестве общедоступного снотворного.
Также было установлено, что Пеллотин полностью лишен каких-либо галлюциногенных свойств. В дозах от 50 до 240 мг (перорально) сообщалось о головокружении, отсутствии зрительных изменений и замедлении пульса. На следующий день никакие эффекты не наблюдались.
На специализированных форумах встречаются обсуждения возможности выделения Пеллотина из кактусов Lophophora diffusa и использования его в качестве легкого одурманивающего вещества.
В апреле на торговой площадке CaymanChemical зафиксировано предложение соединения Пеллотин в виде соли гидрохлорида.
Мониторинг распространения вещества продолжается.
Источники:
- https://www.caymanchem.com/product/39843/(%C2%B1)-pellotine-(hydrochloride)
- Christian B. M. Poulie, Camilla B. Chan, Aleksandra Parka, Magnus Lettorp, Josephine Vos, Amanda Raaschou, Eline Pottie, Mikkel S. Bundgaard, Louis M. E. Sørensen, Claudia R. Cecchi, Emil Märcher-Rørsted, Anders Bach, Matthias M. Herth etc., In Vitro and In Vivo Evaluation of Pellotine: A Hypnotic Lophophora Alkaloid , , ACS Pharmacol. Transl. Sci. doi.org/10.1021/acsptsci.3c00142
- Chan, C. B., Poulie, C. B. M., Wismann, S. S., Soelberg, J., & Kristensen, J. L. (2021). The Alkaloids from Lophophora diffusa and Other “False Peyotes.” Journal of Natural Products, 84(8), 2398–2407. doi:10.1021/acs.jnatprod.1c00
- https://www.reddit.com/r/mescaline/comments/1au7n68/is_pellotine_extracted_the_same_way_that/
- https://www.reddit.com/r/mescaline/comments/1athtwi/pellotine_experts_please_school_me/